2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. P2Y Receptor

P2Y Receptor (P2Y受体)

P2Y 受体是一类由细胞外核苷酸（ATP、UTP 和 UDP）激活的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。哺乳动物 P2Y 受体有 8 种亚型（P2Y1、P2Y2、P2Y4、P2Y6、P2Y11、P2Y12、P2Y13 和 P2Y14）。P2Y 受体在多种细胞类型中表达，在生理和病理生理中发挥重要作用，包括炎症反应和神经性疼痛。

P2Y 家族可进一步分为五个亚家族：P2Y1、P2Y2、P2Y4、P2Y6 和 P2Y11R（“P2Y1样”），它们通过 Gq 蛋白刺激磷脂酶 C (PLC)；第二个亚家族：P2Y12、P2Y13 和 P2Y14R（“P2Y12样”），它们通过 Gi 蛋白抑制腺苷酸环化酶。已记录了其他效应途径，例如在某些细胞中将 P2Y11R 与 Gs 以及 Gq 偶联以诱导环磷酸腺苷 (cAMP) 的产生。

P2Y receptors are a class of G protein-coupled receptors (GPCRs) activated by extracellular nucleotides (ATP, UTP, and UDP). There are eight mammalian P2Y receptor subtypes (P2Y1, P2Y2, P2Y4, P2Y6, P2Y11, P2Y12, P2Y13, and P2Y14). The P2Y receptors are expressed in various cell types and play important roles in physiology and pathophysiology including inflammatory responses and neuropathic pain.

The P2Y family can be further divided into a subfamily of five P2Y1, P2Y2, P2Y4, P2Y6, and P2Y11Rs (“P2Y1-like”) that stimulate phospholipase C (PLC) through Gq protein and a second subfamily of P2Y12, P2Y13, and P2Y14Rs (“P2Y12-like”) that inhibit adenylate cyclase through Gi protein. Other effector pathways have been documented, such as coupling of the P2Y11R to Gs as well as to Gq in some cells to induce stimulation of cyclic AMP production.

P2Y Receptor 亚型特异性产品:

P2Y Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-113359AS2
    Uridine 5'-diphosphate-13C9,15N2 dilithium Agonist 99.5%
    Uridine 5'-diphosphate-13C9,15N2 dilithium 是 13C 和 15N 标记的 Uridine 5'-diphosphate (HY-113359)。Uridine 5'-diphosphate 是一种 P2Y6 受体激动剂，对人P2Y6 受体的 EC50 为 0.013 μM。
    Uridine 5'-diphosphate-<sup>13</sup>C<sub>9</sub>,<sup>15</sup>N<sub>2</sub> dilithium
  • HY-11021
    Elinogrel Antagonist 98.68%
    Elinogrel (PRT060128) 是一种有效的，直接作用的，竞争性可逆的血小板 P2Y12 拮抗剂 (IC50=20 nM)，可口服，也可静脉注射，具有有效的抗血小板作用。
    Elinogrel
  • HY-108656
    MRS2365 Agonist
    MRS2365 是一种有效的选择性 P2Y1 受体 (EC50=0.4 nM)/[35S]GTPγS 结合/β-arrestin 2 募集激动剂。MRS2365 缓解了机械性异常疼痛，提高了机械灵敏度。MRS2365 对 P2Y12 或 P2Y13 受体几乎没有激动或拮抗活性。
    MRS2365
  • HY-108656A
    MRS2365 trisodium Agonist ≥99.0%
    MRS2365 trisodium 是一种有效的选择性 P2Y1 受体 (EC50=0.4 nM)/[35S]GTPγS 结合/β-arrestin 2 募集激动剂。MRS2365 trisodium 缓解了机械性异常疼痛，提高了机械灵敏度。
    MRS2365 trisodium
  • HY-108657A
    MRS2279 diammonium Antagonist ≥98.0%
    MRS2279 diammonium 是一种选择性、高亲和力的 P2Y1 受体拮抗剂，Ki 为 2.5 nM，IC50 为 51.6 nM。MRS2279 diammonium 竞争性抑制 ADP 促进的血小板聚集，pKb 值为 8.05。
    MRS2279 diammonium
  • HY-108649A
    MRS2768 tetrasodium salt Agonist 98.70%
    MRS2768 tetrasodium salt 是一种中等效力和选择性的 P2Y2 受体激动剂。MRS2768 tetrasodium salt 对心肌细胞缺血损伤具有保护作用。
    MRS2768 tetrasodium salt
  • HY-137955
    MRS 2211 sodium hydrate Antagonist
    MRS 2211 sodium hydrate 是一种竞争性 P2Y13 受体拮抗剂 (pIC50= 5.97)。MRS 2211 sodium hydrate 对 P2Y13 受体的选择性很高，与 P2Y1 和 P2Y12 受体相比，显示出超过 20 倍的选择性。MRS 2211 sodium hydrate 可以用于进一步研究 P2Y13 受体在不同生理和病理过程中的作用，例如在血液细胞，神经系统和免疫系统中的功能。
    MRS 2211 sodium hydrate
  • HY-15284S1
    Prasugrel-d3

    普拉格雷 d3

    		Inhibitor 98.58%
    Prasugrel-d3 是 Prasugrel 的氘代物。Prasugrel，一种噻吩吡啶和前体，抑制血小板功能。Prasugrel 是一种具有口服活性的，有效的 P2Y12 受体拮抗剂，抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
    Prasugrel-d<sub>3</sub>
  • HY-125989B
    2-Methylthio-AMP diTEA Antagonist ≥98.0%
    2-Methylthio-AMP (2-MeSAMP) diTEA 是一种选择性和直接的 P2Y12 拮抗剂。2-Methylthio-AMP diTEA 是 ADP 依赖性血小板聚集的抑制剂。
    2-Methylthio-AMP diTEA
  • HY-123669
    R-138727 Inhibitor
    R-138727 是 Prasugrel 的含硫醇活性代谢物，是一种不可逆的血小板 P2Y12 受体抑制剂。R-138727 抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
    R-138727
  • HY-113044
    Uridine diphosphate glucose Agonist
    Uridine diphosphate glucose 是动物组织和某些微生物中含有葡萄糖的寡糖、多糖、糖蛋白和糖脂的前体。Uridine diphosphate glucose 是一种 P2Y14 受体 (一种神经免疫系统 GPCR) 激动剂1。
    Uridine diphosphate glucose
  • HY-101308
    MRS2179 tetrasodium Antagonist
    MRS2179 tetrasodium 是一种竞争性 P2Y1 受体拮抗剂，对火鸡 P2Y1 受体的 Kb 值为 102 nM，pA2 为 6.99。MRS2179 tetrasodium 对 P2Y1 的选择性高于 P2X1 (IC50=1.15 µM)、P2X3 (12.9 µM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体。MRS2179 tetrasodium 抑制血小板聚集。
    MRS2179 tetrasodium
  • HY-N7740
    Adenosine 2',5'-diphosphate sodium Antagonist ≥99.0%
    Adenosine 2',5'-diphosphate sodium 是一种竞争性 P2Y1 拮抗剂。Adenosine 2',5'-diphosphate sodium 对重组人和人血小板 P2X1 受体具有非选择性拮抗作用。
    Adenosine 2',5'-diphosphate sodium
  • HY-N7032S1
    Uridine 5′-diphosphoglucose-13C6 disodium 98.35%
    Uridine 5′-diphosphoglucose-13C6 (disodium) 是 13C 标记的 Uridine 5′-diphosphoglucose disodium salt 的氘代物。 Uridine 5′-diphosphoglucose disodium salt (UDP-D-Glucose disodium salt) 是动物组织和某些微生物中含有葡萄糖的寡糖、多糖、糖蛋白和糖脂的前体。Uridine 5′-diphosphoglucose disodium salt (UDP-D-Glucose disodium salt) 是一种 P2Y14 受体 (一种神经免疫系统 GPCR) 激动剂。
    Uridine 5′-diphosphoglucose-<sup>13</sup>C<sub>6</sub> disodium
  • HY-108661
    NF546 Agonist
    NF546 是一种选择性非核苷酸 P2Y11 激动剂，pEC50 为 6.27。NF546 刺激人单核细胞来源的树突状细胞释放白细胞介素-8。
    NF546
  • HY-19638
    Cangrelor Antagonist
    Cangrelor (AR-C69931MX) 是一种三磷酸腺苷类似物，是一种静脉注射的、可逆的且具有选择性的血小板 P2Y12 拮抗剂，具有迅速有效的抗血小板作用。Cangrelor 直接阻断腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor 也是一种非特异性的 GPR17 拮抗剂。
    Cangrelor
  • HY-15283AS
    (±)-Clopidogrel-d7 sulfate
    (±)-Clopidogrel-d7 (sulfate) 是 (±)-Clopidogrel sulfate 的氘代物。
    (±)-Clopidogrel-d<sub>7</sub> sulfate
  • HY-N1861
    3-O-Methylquercetin tetraacetate Inhibitor
    3-O-Methylquercetin tetraacetate 是一种抗血小板剂。3-O-Methylquercetin tetraacetate 对花生四烯酸、胶原和 PAF 诱导的血小板聚集有明显的抗血小板作用。
    3-O-Methylquercetin tetraacetate
  • HY-134361
    ATP-γ-S tetrasodium Agonist
    ATP-γ-S (tetrasodium) 是 P2Y11 受体的激动剂，抗氧化剂和神经保护剂。ATP-γ-S (tetrasodium) 可作为真核生物翻译起始因子 eIF4A 的核苷酸水解和 RNA 解链活性的底物。ATP-γ-S (tetrasodium) 在 ATP 水解中具有活性。
    ATP-γ-S tetrasodium
  • HY-136501
    MRS2395 Antagonist
    MRS2395 是一种二戊酰衍生物，是一种有效的 P2Y12 受体拮抗剂。MRS2395 抑制 ADP 诱导的血小板活化，Ki 为 3.6 μM。MRS2395 在 PGE1 存在下抑制大鼠血小板中 ADP 诱导的 cAMP，IC50 为 7 µM。MRS2395 增强血小板致密颗粒释放以响应 TRAP-6。
    MRS2395
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
P2Y Receptor Isoform Comparison

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