1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. P2Y Receptor

P2Y Receptor (P2Y受体)

P2Y 受体是一类由细胞外核苷酸(ATP、UTP 和 UDP)激活的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。哺乳动物 P2Y 受体有 8 种亚型(P2Y1、P2Y2、P2Y4、P2Y6、P2Y11、P2Y12、P2Y13 和 P2Y14)。P2Y 受体在多种细胞类型中表达,在生理和病理生理中发挥重要作用,包括炎症反应和神经性疼痛。

P2Y 家族可进一步分为五个亚家族:P2Y1、P2Y2、P2Y4、P2Y6 和 P2Y11R(“P2Y1样”),它们通过 Gq 蛋白刺激磷脂酶 C (PLC);第二个亚家族:P2Y12、P2Y13 和 P2Y14R(“P2Y12样”),它们通过 Gi 蛋白抑制腺苷酸环化酶。已记录了其他效应途径,例如在某些细胞中将 P2Y11R 与 Gs 以及 Gq 偶联以诱导环磷酸腺苷 (cAMP) 的产生。

P2Y receptors are a class of G protein-coupled receptors (GPCRs) activated by extracellular nucleotides (ATP, UTP, and UDP). There are eight mammalian P2Y receptor subtypes (P2Y1, P2Y2, P2Y4, P2Y6, P2Y11, P2Y12, P2Y13, and P2Y14). The P2Y receptors are expressed in various cell types and play important roles in physiology and pathophysiology including inflammatory responses and neuropathic pain.

The P2Y family can be further divided into a subfamily of five P2Y1, P2Y2, P2Y4, P2Y6, and P2Y11Rs (“P2Y1-like”) that stimulate phospholipase C (PLC) through Gq protein and a second subfamily of P2Y12, P2Y13, and P2Y14Rs (“P2Y12-like”) that inhibit adenylate cyclase through Gi protein. Other effector pathways have been documented, such as coupling of the P2Y11R to Gs as well as to Gq in some cells to induce stimulation of cyclic AMP production.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-134353B
    ADP-β-S trilithium Activator
    ADP-β-S trilithium 是 ADP-β-S (HY-134353) 的三锂盐形式。ADP-β-S trilithium 是 P2Y12 受体的激活剂,可上调小胶质细胞中的 IL-1β 和 IL-6 产生水平,促进 NF-κB 的磷酸化和核转位,并增强 NLRP3 炎症小体的活化。
    ADP-β-S trilithium
  • HY-107867
    (±)-Clopidogrel bisulfate

    (+/-)-硫酸氢氯吡格雷

    Inhibitor 99.97%
    (±)-Clopidogrel bisulfate 是一种血小板 P2Y12 受体抑制剂和二磷酸腺苷 (ADP) 受体拮抗剂。(±)-Clopidogrel bisulfate 可抑制 ADP 与血小板细胞膜上受体的结合,并阻断 ADP 介导的糖蛋白 GPIIb/IIIa 复合物的激活。(±)-Clopidogrel bisulfate 可减轻血管炎症和血管紧张素 II 诱发的腹主动脉瘤进展。(±)-Clopidogrel bisulfate 具有抗炎作用。
    (±)-Clopidogrel bisulfate
  • HY-149454
    P2Y1/P2Y12 antagonist-1 Inhibitor 99.87%
    P2Y1/P2Y12 antagonist-1 (compound 24w) 是一种口服有效的 P2Y1P2Y12 的双抑制剂,具有抗血小板活性。P2Y1/P2Y12 antagonist-1 抑制 ADP 在兔血浆中诱导的血小板聚集,IC50 为 4.23 μM。P2Y1/P2Y12 antagonist-1 在大鼠血栓模型中表现有效的抑制作用。
    P2Y1/P2Y12 antagonist-1
  • HY-113359AS2
    Uridine 5'-diphosphate-13C9,15N2 dilithium Agonist 99.5%
    Uridine 5'-diphosphate-13C9,15N2 dilithium 是 13C 和 15N 标记的 Uridine 5'-diphosphate (HY-113359)。Uridine 5'-diphosphate 是一种 P2Y6 受体激动剂,对人P2Y6 受体的 EC50 为 0.013 μM。
    Uridine 5'-diphosphate-<sup>13</sup>C<sub>9</sub>,<sup>15</sup>N<sub>2</sub> dilithium
  • HY-168098
    P2Y6R antagonist 1 Antagonist 99.94%
    P2Y6R antagonist 1 (compound 5ab) 是一种选择性的具有口服活性的 P2Y6R 拮抗剂,IC50 值为 19.6 nM。P2Y6R antagonist 1 具有抗炎活性。
    P2Y6R antagonist 1
  • HY-154840
    4-Thiouridine 5′-triphosphate tetralithium Agonist
    4-Thiouridine 5′-triphosphate (4-Thio-UTP) tetralithium 是一种有效的 P2Y2P2Y4 的激动剂,对 hP2Y2hP2Y4EC50 值分别为 35 和 350 nM 分别为。4-Thiouridine 5′-triphosphate tetralithium 可用于交联实验、转录复合物标记的研究。
    4-Thiouridine 5′-triphosphate tetralithium
  • HY-108649A
    MRS2768 tetrasodium salt Agonist 98.70%
    MRS2768 tetrasodium salt 是一种中等效力和选择性的 P2Y2 受体激动剂。MRS2768 tetrasodium salt 对心肌细胞缺血损伤具有保护作用。
    MRS2768 tetrasodium salt
  • HY-162661
    P2Y14R antagonist 2 Antagonist 99.56%
    P2Y14R antagonist 2 (compound 39) 是一种有效且选择性的,具有口服活性的 P2Y14R 拮抗剂,其 IC50 值为 0.40 nM。P2Y14R antagonist 2 具有抗炎活性。P2Y14R antagonist 2 具有用于研究结肠炎的潜力。
    P2Y14R antagonist 2
  • HY-W010820
    Uridine 5'-diphosphate sodium salt

    尿苷-5'-二磷酸钠盐

    Modulator ≥98.0%
    Uridine 5'-diphosphate sodium salt 是一种有效的选择性 P2Y6 受体天然激动剂 (EC50=300 nM; pEC50=6.52),也是一种有效的 P2Y14 拮抗剂 (pEC50=7.28)。Uridine 5'-diphosphate sodium salt 是一种内源性代谢产物 (endogenous metabolite),可催化多种底物的葡糖醛酸糖化反应,可用于核酸生物合成 (RNA biosynthesis)。
    Uridine 5'-diphosphate sodium salt
  • HY-129576
    PSB-16133 sodium Inhibitor 99.17%
    PSB-16133 sodium 是一种专门设计用于阻断 P2Y 受体亚型的工具化合物。
    PSB-16133 sodium
  • HY-108656
    MRS2365 Agonist
    MRS2365 是一种有效的选择性 P2Y1 受体 (EC50=0.4 nM)/[35S]GTPγS 结合/β-arrestin 2 募集激动剂。MRS2365 缓解了机械性异常疼痛,提高了机械灵敏度。MRS2365 对 P2Y12 或 P2Y13 受体几乎没有激动或拮抗活性。
    MRS2365
  • HY-10064S
    Ticagrelor-d7

    替卡格雷 d7

    Antagonist
    Ticagrelor-d7 是 Ticagrelor 的氘代物。Ticagrelor (AZD6140) 是可逆的,具有口服活性的 P2Y12 受体拮抗剂,可用来研究血小板聚集。
    Ticagrelor-d<sub>7</sub>
  • HY-108656A
    MRS2365 trisodium Agonist ≥99.0%
    MRS2365 trisodium 是一种有效的选择性 P2Y1 受体 (EC50=0.4 nM)/[35S]GTPγS 结合/β-arrestin 2 募集激动剂。MRS2365 trisodium 缓解了机械性异常疼痛,提高了机械灵敏度。
    MRS2365 trisodium
  • HY-108657A
    MRS2279 diammonium Antagonist ≥98.0%
    MRS2279 diammonium 是一种选择性、高亲和力的 P2Y1 受体拮抗剂,Ki 为 2.5 nM,IC50 为 51.6 nM。MRS2279 diammonium 竞争性抑制 ADP 促进的血小板聚集,pKb 值为 8.05。
    MRS2279 diammonium
  • HY-161727
    P2Y14R antagonist 1 Antagonist 98.58%
    P2Y14R antagonist 1 (compound I-17) 是一种强效选择性 P2Y14R 拮抗剂,其 IC50 为 0.6 nM。P2Y14R antagonist 1 表现出强效的 P2Y14R 拮抗活性,以及体内外的有效性和良好的药代动力学特性。P2Y14R antagonist 1 通过NOD样受体家族瘤病毒蛋白 (NLRP3)/ 瘤病毒蛋白D (GSDMD) 信号通路减少炎症因子的释放和细胞焦亡。P2Y14R antagonist 1 有望用于急性痛风性关节炎领域的研究。
    P2Y14R antagonist 1
  • HY-15284S1
    Prasugrel-d3

    普拉格雷 d3

    Inhibitor 98.58%
    Prasugrel-d3 是 Prasugrel 的氘代物。Prasugrel,一种噻吩吡啶和前体,抑制血小板功能。Prasugrel 是一种具有口服活性的,有效的 P2Y12 受体拮抗剂,抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
    Prasugrel-d<sub>3</sub>
  • HY-W013093R
    Uridine triphosphate trisodium salt (Standard)

    三磷酸尿苷钠盐 (Standard)

    Activator
    Uridine triphosphate (trisodium salt) (Standard)是 Uridine triphosphate (trisodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Uridine triphosphate (UTP) trisodium salt 是一种嘧啶核苷三磷酸,用作合成 RNA 的底物或代谢反应中的能量来源。Uridine triphosphate trisodium salt 可激活膜结合 P2Y2 受体。
    Uridine triphosphate trisodium salt (Standard)
  • HY-125989B
    2-Methylthio-AMP diTEA Antagonist ≥98.0%
    2-Methylthio-AMP (2-MeSAMP) diTEA 是一种选择性和直接的 P2Y12 拮抗剂。2-Methylthio-AMP diTEA 是 ADP 依赖性血小板聚集的抑制剂。
    2-Methylthio-AMP diTEA
  • HY-109122
    Selatogrel Antagonist 99.75%
    Selatogrel (ACT-246475) 是一种可逆的选择性 P2Y12 受体拮抗剂,可抑制血小板聚集,IC50 为 8 nM。Selatogrel 具有抗血栓作用。
    Selatogrel
  • HY-123669
    R-138727 Inhibitor
    R-138727 是 Prasugrel 的含硫醇活性代谢物,是一种不可逆的血小板 P2Y12 受体抑制剂。R-138727 抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
    R-138727
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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